3-ควินูคลิดินิล ไทโอโครเมน-4-คาร์บอกซิเลต
สรุปใจความสำคัญ
- เป็นสารต้านมัสคารินิกที่มีความแรงสูงที่สุดเท่าที่เคยมีการค้นพบ
- มีความแรงในการจับมากกว่าสาร BZ ถึง 2,100 เท่า
- มีค่าคงที่การสมาคมปรากฏ (KA) เท่ากับ 2.47 pM
3-ควินูคลิดินิล ไทโอโครเมน-4-คาร์บอกซิเลต (3-Quinuclidinyl thiochromane-4-carboxylate) เป็นสารประกอบทางเคมีที่ใช้ในการวิจัย ซึ่งได้รับการระบุว่าเป็นสารต้านมัสคารินิก (Muscarinic antagonist) ที่มีความแรงสูงที่สุดเท่าที่ทราบในปัจจุบัน
คุณสมบัติทางเคมี
สารนี้มีชื่อทางเคมีตามระบบ IUPAC ว่า 1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl 3,4-dihydro-2H-1-benzothiopyran-4-carboxylate โดยมีสูตรโครงสร้างทางเคมีและรหัสระบุตัวตนดังนี้:
- CAS Number: 112605-36-4
- SMILES: O=C(OC1CN2CCC1CC2)C1CCSc2ccccc21
- InChI: 1S/C17H21NO2S/c19-17(20-15-11-18-8-5-12(15)6-9-18)14-7-10-21-16-4-2-1-3-13(14)16/h1-4,12,14-15H,5-11H2
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
จากการทดสอบในหลอดทดลอง (in vitro) พบว่าสารนี้มีประสิทธิภาพในการยับยั้งตัวรับมัสคารินิกสูงมาก โดยมีความแรงในการจับ (binding affinity) มากกว่า 3-ควินูคลิดินิล เบนซิลเลต (3-quinuclidinyl benzilate หรือ BZ) ถึง 2,100 เท่า โดยมีค่าคงที่การสมาคมปรากฏ (apparent association constant หรือ KA) อยู่ที่ 2.47 พิโคมอลาร์ (pM)
คำถามที่พบบ่อย
3-ควินูคลิดินิล ไทโอโครเมน-4-คาร์บอกซิเลต คืออะไร?
เป็นสารประกอบทางเคมีที่ใช้ในการวิจัย ซึ่งมีคุณสมบัติเป็นสารต้านมัสคารินิกที่มีความแรงสูงมากที่สุดเท่าที่ทราบ
สารนี้มีความแรงมากกว่า BZ เท่าใด?
จากการทดสอบในหลอดทดลอง พบว่ามีความแรงในการจับมากกว่า 3-ควินูคลิดินิล เบนซิลเลต (BZ) มากกว่า 2,100 เท่า
ค่า KA ของสารนี้คือเท่าใด?
มีค่าคงที่การสมาคมปรากฏ (KA) อยู่ที่ 2.47 พิโคมอลาร์ (pM)